Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Зөвхөн судалгаанд зориулагдсан
Семаглютид, брэндийн нэрээр худалдаалагдаж байнаОземик,ВеговиболонРибелсус, ньчихрийн шижингийн эсрэг эмэмчилгээнд хэрэглэдэг2-р хэлбэрийн чихрийн шижингэх мэттаргалалтын эсрэг эмурт хугацааны хувьджингийн менежмент, хөгжүүлсэнНово Нордиск2012 онд. Семаглютид нь aGLP-1 рецепторын агонист, хүний үйлдлийг дуурайдаг гэсэн үгинкретин глюкагон төст пептид-1(GLP-1), улмаар нэмэгддэгинсулиншүүрэл ба нэмэгддэгцусан дахь сахарустгах, сайжруулахгликемийн хяналт.Гаж нөлөө нь дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах зэрэг болно. 2017 оны 12-р сард Ozempic нэртэй тарилгын хувилбар батлагдсан.2019 оны 9-р сард амаар ууж болох хувилбарыг (Rybelsus) баталж, 2021 оны 6-р сард насанд хүрэгчдийн жинг удаан хугацаагаар хянах зорилгоор Wegovy брэндийн нэрээр зарагдсан өндөр тунтай тарилгыг АНУ-аас баталсан.Хүнс, эмийн захиргаа(FDA).2023 оны 1-р сард FDA Novo Nordisk-д Rybelsus-ийг амаар хэрэглэх боломжтой гэдгийг тэмдэглэхийн тулд шошгыг өөрчлөх зөвшөөрлийг өгсөн.эхний эгнээний эмчилгээ2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчдэд - өмнө нь чихрийн шижингийн өөр эм ууж байгаагүй хүмүүст зориулагдсан. 2020 онд семаглютид нь АНУ-д 4 сая гаруй жороор бичсэн хамгийн түгээмэл эмүүдийн жагсаалтын 129-д бичигдсэн байна. Синоним: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Зөвхөн судалгаанд зориулагдсан.
Биологийн үйл ажиллагаа
| Тодорхойлолт | Семаглютид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) нь удаан хугацааны үйлчилгээтэй глюкагон төст пептид 1 (GLP-1) аналог юм.GLP-1 рецептор2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг (T2DM) эмчлэх боломжтой агонист. |
| Зорилтот | GLP-1 рецептор |
| In vitro | Семаглютидыг долоо хоногт нэг удаа оновчтой нэр дэвшигчээр сонгосон.Семаглютид нь хүний GLP-1 (Aib8, Arg34)-тай харьцуулахад хоёр амин хүчлийг орлуулах чадвартай бөгөөд лизин 26-д үүсэлтэй байдаг. Семаглютидын GLP-1R-ийн хамаарал (0.38 ± 0.06 нМ) лираглютидтэй харьцуулахад 3 дахин буурсан, харин альбумин нь аффины агууламжтай байдаг. нэмэгдсэн байна. |
| Vivo-д | Цусны сийвэнгийн хагас задралын хугацаа нь судсаар тарьсны дараа мини гахайнуудад 46.1 цаг байдаг ба мини гахайд скрипт хэрэглэснээс хойш семаглютидын MRT нь 63.6 цаг байна. |
Протокол (лавлагаа)
| Эсийн судалгаа: | ● Нүдний шугам:BHK эсүүд ● Концентраци:0.01 pM - 0.1 μM ● Инкубацийн хугацаа:3 цаг ● Арга:hGLP-1R ба CRE галт люцифераза (клон FCW467-12A/KZ10-1) хоёуланг нь илэрхийлдэг BHK эсийн хөлдөөсөн хэсгүүдийг гэсгээж, PBS-д хоёр удаа угааж, шинжилгээний буферт түдгэлзүүлнэ.Эсүүдийг 50 мкл-ийн эзэлхүүнтэй 5000 эс / цооногоор 96 цооногтой ялтсууд руу хийнэ.Туршилтанд хамрагдах нэгдлүүдийг шинжилгээний буферт шингэлж, 50 мкл-ийн аликвотыг эсүүдийг агуулсан хавтан руу шилжүүлж, эцсийн шинжилгээний концентрацийг 1 × 10 болгоно.−14− 1 × 10−7M. Хавтанг 5% CO-д 3 цагийн турш өсгөвөрлөнө237 хэмд.100 мкл стадилит нэмэх урвалж нэмэхийн өмнө хавтанг тасалгааны температурт 15 минут байлгана.Уг хавтанг гэрлээс хамгаалахын тулд таглаад тасалгааны температурт 30 минутын турш сэгсэрнэ.Уг хавтанг TopCount NXT хэрэглүүрт уншдаг. |
Уусах чадвар (25°C)
| In vitroБагц: | DMSO | 3 мг/мл(0.73 мм) |
| Этанол | Уусдаггүй | |
| Ус | Уусдаггүй |
Химийн мэдээлэл
| Молекулын жин | 4113.58 | ||
| Томъёо | C187H291N45O59 | ||
| CAS дугаар | 910463-68-2 | ||
| Хадгалах | 3 жил | -20 хэм | нунтаг |
| 2 жил | -80°C | уусгагчинд | |
| Хүргэлт | Өрөөний температурт тээвэрлэлт(Чанарын асуудалгүй: бүтээгдэхүүн нь 37℃-д дор хаяж 1 долоо хоног сайн байдаг.) | ||
Эмнэлзүйн туршилтын мэдээлэл
| NCT дугаар | Ажилд авах | Интервенц | Нөхцөл байдал | Ивээн тэтгэгч/хамтран ажиллагчид | Эхлэх өдөр | Үе шатууд |
| NCT05537233 | Одоохондоо элсүүлээгүй байна | Эм: Семаглютид|Эм: Плацебо | 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин | Таргалалт | Колорадогийн Денверийн их сургууль | Бага насны чихрийн шижингийн судалгааны сан | 2023 оны нэгдүгээр сарын 1 | 2-р үе шат |
| NCT04885634 | Одоохондоо элсүүлээгүй байна | Эм: Семаглютид тарилгын бүтээгдэхүүн|Эм: Плацебо | Тосгуурын фибрилляци|Илүүдэл жин ба таргалалт | Axel Brandes|Herlev ба Gentofte эмнэлэг|Hillerod Hospital Дани|Svendborg Hospital|Hospital of South West Jutland|Odense University Hospital | 2022 оны аравдугаар сар | 3-р үе шат |
| NCT05579977 | Ажилд авах | Эм: PF-07081532|Бусад: Плацебо|Эм: Rybelsus | Чихрийн шижин | Таргалалт | Pfizer | 2022 оны аравдугаар сарын 27 | 2-р үе шат |
| NCT05254314 | Ажилд авах | Эм: Semaglutide Pen Injector долоо хоногт 2.4 мг|Бусад: Плацебо | Астма | Вандербилт их сургуулийн эрүүл мэндийн төв|Харшил, халдварт өвчний үндэсний хүрээлэн (NIAID) | 2022 оны есдүгээр сарын 7 | 2-р үе шат |
| NCT05478252 | Ажилд авах | Эм: Semaglutide J | Эм: Semaglutide B | 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин | Novo Nordisk A/S | 2022 оны наймдугаар сарын 3 | 3-р үе шат |
(мэдээлэлhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29-нд шинэчлэгдсэн)
